【魏氏独家】伊曲康唑：比利时Janssen研制，1988年墨西哥首上市

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伊曲康唑：比利时Janssen研制，1988年墨西哥首上市

伊曲康唑是由比利时Janssen公司于1984年研制成功的一种三唑类抗真菌原料。它与酮康唑相似，但具有更广泛的抗菌谱和较少的副作用。伊曲康唑在1988年首次在墨西哥上市，随后在全球范围内被广泛使用。

其合成路线确实是一个多步骤的过程，涉及多种化学反应。

起始原料：使用间二氯苯作为起始原料。

形成甲磺酸酯：通过一系列反应，首先得到2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基甲醇的甲磺酸酯。

缩合反应：将该甲磺酸酯与1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪进行缩合。

水解和脱乙酰基：进行水解反应以脱去乙酰基。

与对硝基氯苯缩合：将产物与对硝基氯苯进行缩合。

氢化还原：通过氢化还原反应处理缩合产物。

氯甲酸酯酰化：对还原后的产物进行氯甲酸酯酰化。

与水合肼反应：将酰化产物与水合肼反应。

环合和烷基化：最后进行环合反应，并完成烷基化步骤，得到伊曲康唑。

什么是伊曲康唑

伊曲康唑原料外观为白色或几乎白色粉末，属于三唑类高效广谱抗真菌原料。几乎不溶于水和稀酸溶液，但可溶于氯仿，并且在乙醇或甲醇中略微溶解。它可以通过结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制麦角甾醇的合成，从而对多种真菌感染产生效果。

伊曲康唑应用何处

1. 生物医药：主要应用于生物医药科研课题项目开发和生物前沿技术创新等领域。

2. 实验检测分析：生物数据检测分析和数据库模型构建验证；

3. 对外贸易：通过外贸交易或外贸公司出口供应国际科研机构项目开发、学术经验交流和国外终端生物公司生产开发新品。

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