【魏氏独家】探究富马酸比索洛尔的合成产率提升之路

【魏氏独家】

探究富马酸比索洛尔的合成产率提升之路

富马酸比索洛尔是1985年德国MERCK公司研发上市的。在化学结构上，富马酸比索洛尔是由比索洛尔和富马酸形成的盐。比索洛尔是一种具有选择性的β1受体阻滞剂，而富马酸则是一种有机酸，用于改善药物的稳定性和溶解度。

以4-羟基苯甲醛为起始原料的合成路线来制备富马酸比索洛尔：

第一步：4-羟基苯甲醛在碱性水溶液中用硼氢化钠还原生成4-羟基苯甲醇。（产率为95%）

第二步：4-羟基苯甲醇与2-异丙氧基乙醇在二氯甲烷中进行醇羟基醚化，生成4-异丙氧基乙氧基甲基酚。（产率为90%）

第三步：4-异丙氧基乙氧基甲基酚与环氧氯丙烷在水溶液中进行酚羟基醚化。（产率从65.7%提高到84.2%）

第四步：醚化产物与异丙胺在甲醇中进行胺解，得到比索洛尔。（产率为79.1%）

第五步：比索洛尔与富马酸在乙酸乙酯中成盐，得到最终目标产物富马酸比索洛尔。（产率从77.4%提高到80.2%）

什么是富马酸比索洛尔

富马酸比索洛尔（Fumarate Bisoprolol）是一种医药原料，指未经进一步加工的药物活性成分，用于制药工业中制备各种药物制剂，如片剂、胶囊等。属于β受体阻滞剂类。原料外观为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦。它易溶于丙酮，略溶于甲醇或乙醇，极微溶于水。

 富马酸比索洛尔应用何处

1. 生物医药：主要应用于生物医药科研课题项目开发和生物前沿技术创新等领域。

2. 实验检测分析：生物数据检测分析和数据库模型构建验证；

3. 对外贸易：通过外贸交易或外贸公司出口供应国际科研机构项目开发、学术经验交流和国外终端生物公司生产开发新品。

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