【魏氏独家】他克莫司：从分子水平解析其免疫抑制机制

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 他克莫司：从分子水平解析其免疫抑制机制

  在分子水平上，他克莫司的作用是通过与细胞内蛋白质FKBP12结合并积聚，发挥效果。FKBP12-他克莫司复合物能够特异性地结合和抑制钙调磷酸酶，从而阻断T细胞中的钙离子信号传导途径，抑制不连续性淋巴因子基因的转录。这种药物具有高度免疫抑制作用，在体外和体内实验中已经得到证实。他克莫司抑制主要移植排斥反应的细胞毒性淋巴细胞的生成，抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖的B细胞增殖。它还抑制了白介素-2、白介素-3和γ-干扰素等淋巴因子的生成，以及白介素-2受体的表达。在分子水平上，药物的效应似乎是通过结合细胞内蛋白质FKBP产生的，并导致该化合物在细胞内积聚。在体内实验中发现，他克莫司对肝脏和肾脏移植具有有效性。

什么是他克莫司

他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。原料外观为为白色或类白色结晶性粉末。

他克莫司应用何处

1. 生物医药：主要应用于生物医药科研课题项目开发和生物前沿技术创新等领域。

2. 实验检测分析：生物数据检测分析和数据库模型构建验证；

3. 对外贸易：通过外贸交易或外贸公司出口供应国际科研机构项目开发、学术经验交流和国外终端生物公司生产开发新品。

我们的他克莫司

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