【魏氏独家】研究揭示司他夫定阻断病毒DNA复制的机制

【魏氏独家】

研究揭示司他夫定阻断病毒DNA复制的机制

司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。这种活性代谢物通过抑制HIV逆转录酶来阻止病毒的复制，其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争，以及掺入至病毒DNA，因司他夫定无3'羟基，从而终止DNA链的延长。此外，三磷酸司他夫定还能抑制细胞β和γDNA多聚酶，并显著减少线粒体DNA的合成。

通常它的制法为：胸苷溶于无水吡啶，冰盐冷却下滴加甲磺酰氯，搅拌、过滤，真空干燥，得磺酰化粗品。粗品用90%乙醇重结晶，得精品。将上述磺酰化产物溶于氢氧化钠水溶液，回流。用盐酸中和，蒸去溶剂，残液加氯仿，滤除不溶物，蒸去氯仿，用乙酸，乙醇结晶，得白色固体的环氧物。用乙醇重结晶2次可得白色絮状固体。将该环氧物溶于二甲亚砜，加入叔丁醇钾，在室温下搅拌。用50%乙酸的乙醇溶液中和至pH =7。减压浓缩，得到的物质用热丙酮洗涤。洗液过滤后浓缩，再加乙醇，活性炭脱色，过滤。蒸出乙醇，加少量苯旋转蒸发至溶液出现浑浊，静置。析出的固体用乙醇一苯(1：5)重结晶，得白色粉状的司他夫定。

什么是司他夫定

  司他夫定是一种有机化合物，主要用作抗病毒药原料，特别是针对HIV（人类免疫缺陷病毒）料通常呈现为白色或类白色结晶性粉末，可溶于水，但在乙醇或乙腈中略溶，在正己烷中几乎不溶。它的生物利用度较高，有望改善抗HIV感染的现状。

 司他夫定应用何处

1. 生物医药：主要应用于生物医药科研课题项目开发和生物前沿技术创新等领域。

2. 实验检测分析：生物数据检测分析和数据库模型构建验证；

3. 对外贸易：通过外贸交易或外贸公司出口供应国际科研机构项目开发、学术经验交流和国外终端生物公司生产开发新品。

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